Анна Голубкина родилась в 1864 году в семье зарайских купцов-огородников. Из-за стесненных обстоятельств будущий скульптор начала получать художественное образование только в 25 лет. Начав свой путь в Училище изящных искусств А. О. Гунста и проучившись несколько лет в Московском училище живописи, ваяния и зодчества, а затем год в Высшем художественном училище при Императорской Академии художеств, она продолжила свое образование в Париже, куда стремились все художники той эпохи. Голубкина побывала там трижды: в первую поездку занималась в частной Академии Филиппо Коларосси, во время второй — познакомилась с великим скульптором Огюстом Роденом и брала у него уроки. Результатом этого обучения, помимо обретенной уверенности в своих силах, стала полученная художницей медаль III степени Французской Академии литературы и искусства за скульптуру «Старость», представленную на выставке Весеннего Салона в Париже в 1899 году. Признание европейского художественного сообщества означало признание ее таланта и в России. Спустя несколько лет Анна Голубкина в третий раз ездила в Париж и вновь для того, чтобы учиться — в этот раз ее интересовала работа по мрамору.

Дальнейшая творческая биография мастера была тесно связана с Москвой. Скульптор неоднократно принимала участие в выставках ведущих художественных сообществ того времени — «Мир искусства», «Союз русских художников», «Товарищество московских художников» и пр., а ее произведения экспонировались на крупнейших международных выставках в Париже, Риме, Мальмё, Нью-Йорке. Самым значительным событием выставочной истории Голубкиной стала её единственная персональная выставка «В пользу раненых», прошедшая зимой 1914−1915 годов в Музее изящных искусств имени императора Александра III — первая в недавно открывшемся музее и первая выставка скульптуры в России.

На протяжении всей своей творческой биографии Анна Голубкина стремилась к передаче подвижной внутренней жизни человека, образов природы, поэтики народных мифов. Она была мастером психологического и символического портретов, одинаково искусно создавая не только отличающиеся глубиной и оригинальностью портреты ярких культурных деятелей — Льва Толстого, Андрея Белого, Вячеслава Иванова, Саввы Морозова и других, но и образы родных, знакомых, земляков. В символическом ключе были решены и ее работы, связанные с темой природных стихий — вазы «Туман» и «Кочка», рельефы «Пловец», «Болото», скульптуры «Тюлень», «Лужица» и другие.

Впрочем, главной стихией для художника была сама душа человека. В портретах Голубкина стремилась выразить, прежде всего, богатство внутреннего содержания личности.
Исключительное значение для развития скульптуры в ХХ веке сыграла работа Голубкиной с материалами — глиной, деревом, мрамором. Вместе с другими русскими скульпторами-новаторами она изменила отношение к материалу в искусстве пластики, наметила новые пути её развития.

Много внимания Анна Семёновна уделяла педагогической и общественной деятельности. Помимо частных уроков в своей мастерской, она преподавала в Классах живописи и скульптуры, в Коммерческом училище имени Цесаревича Алексея, на Пречистенских рабочих курсах, во Вторых государственных свободных художественных мастерских (ВХУТЕМАС). Активное участие Голубкина принимала в жизни родного Зарайска — была организатором Народного театра, где жители города могли увидеть пьесы Островского, Ибсена, Горького, организовывала просветительские лекции, помогала устраивать судьбы многих знакомых ей людей.

Наследие Анны Голубкиной насчитывает более 400 скульптурных произведений, выполненных в бронзе, мраморе и дереве. Помимо этого, Голубкина работала в области графики, живописи, экспериментировала с различными материалами, создавала исключительные по мастерству исполнения камеи из морских раковин и слоновой кости.

По письменным источникам дом известен с середины XVIII столетия. Первый известный владелец — прапорщик Сергей Григорьевич Давыдов. К периоду его владения домом относится и первый известный план строения от 1781 года. С 1792 года и до 1828 года владение принадлежало дочери С. Г. Давыдова Мавре.

В результате нашествия войск Наполеона и пожара Москвы 1812 года все деревянные строения во владении полностью сгорели. Однако уже к 1817 году часть построек была восстановлена заново.

В августе 1828 года владение было продано поручице Варваре Григорьевне Тургеневой. С 1830 года оно уже принадлежало поручице Варваре Николаевне Сафоновой, хотя на плане 1835 года указано имя ее мужа — Дмитрия Петровича.

К 1875 году владение перешло к графу Михаилу Владимировичу Толстому, а к 1880 владелицей дома становится Марья Матвеевна Сабашникова. Марья Матвеевна — жена (вдова) кяхтинского купца 1-й гильдии с правом золотого и рудного промысла в Восточной Сибири, потомственного почетного гражданина Иннокентия Никитича Сабашникова (дядя известных книгоиздателей братьев Сабашниковых).

В 1882 году по желанию Сабашниковой во дворе владения было построено деревянное двухэтажное жилое строение (не сохранилось), обильно украшенное резными деревянными деталями. Именно в этом здании в 1882—1890 годах снимал квартиру основоположник научной гигиены врач Ф. Ф. Эрисман, работавший тогда в Московском университете. Какое-то время в этом доме проживал московский городской голова князь В. М. Голицын.
15 февраля 1897 года владение по купчей перешло к сыновьям М. М. Сабашниковой — потомственным почетным гражданам Александру и Сергею.

В 1900 году братья Сабашниковы решили снести пристройку с кухней в северо-восточной части главного дома и вместо нее построить каменное двухэтажное жилое строение ступенчатой формы плана по проекту архитектора Николая Ивановича Якунина. Строительство окончили в декабре 1901 года. Вероятно, строительство двухэтажной каменной жилой пристройки потребовало от Сабашниковых крупных вложений, в силу чего владение было заложено в Московское городское кредитное общество.

С 1902 по 1906 годы художественные мастерские занимала Школа рисования и живописи Елизаветы Званцевой и Александры Хотяинцевой, в которой преподавали Николай Ульянов, Константин Коровин и Валентин Серов, а в какой-то момент и сама Анна Голубкина. Среди учеников школы в разное время числились Иван Ефимов, Нина Симонович-Ефимова, Мария Чехова, Василий Денисов, Маргарита Сабашникова и другие.

6 сентября 1904 года Сергей Сабашников, единоличный владелец, продал владение потомственному дворянину Владимиру Сергеевичу Блюменталю, обязавшемуся уплатить долг Московскому городскому кредитному обществу в размере 45 108 руб.
В 1910 году квартиру-мастерскую во втором этаже возведенной пристройки арендовала скульптор Анна Семеновна Голубкина. Здесь она прожила до конца своей жизни и создала более 140 произведений.

В 1932 году в доме № 12 по Большому Левшинскому переулку приняли решение открыть музей-мастерскую А. С. Голубкиной после того, как старшая сестра скульптора Александра Семеновна Голубкина обратилась с письмом в Президиум ВЦИК о желании передать в дар государству все произведения А. С. Голубкиной, хранящиеся в семье.

К открытию Музея-мастерской А. С. Голубкиной в 1934 году был сделан ремонт в помещениях пристройки, где размещалась мастерская скульптора, несколько изменивший как планировку, так и интерьер. С 1952 года до начала 1970-х годов помещения закрытого музея использовались под различные цели, поэтому перед его повторным открытием в 1976 году был проведен еще один ремонт. К началу 1980-х годов основной объем деревянного главного здания обветшал и пришел в аварийное состояние. Натурные исследования показали, что вычинки стен и перекрытий не могут исправить ситуацию. В соответствии с проектом реставрации все деревянные конструкции здания были заменены на кирпичные и бетонные с полным восстановлением декора фасадов (тянутые карнизы, филенки, рустованные пилястры). Габариты здания при этом изменены не были. В целях увеличения экспозиционных музейных помещений была изменена внутренняя планировка. Реставрационных работ в мемориальной части здания (в двухэтажной дворовой пристройке, где собственно находилась мастерская скульптора) не производилось.